Capsula 5-Amino-1MQviene sintetizzato dall'acido ortoamminobenzoico attraverso la reazione di ciclizzazione per formare 6-metilchinolina-2,4 (1H, 3H) - dione (resa 85%). Introduce gruppi amminici attraverso la reazione di riduzione della nitrificazione, seguita dalla sostituzione nucleofila con ioduro di metile (resa 78%). Nel modello di cellule muscolari C2C12, il trattamento con 5-Amino-1MQ può aumentare il potenziale di membrana mitocondriale e la colorazione JC-1 ha mostrato un aumento del 25% nel potenziale di membrana, riflettendo un miglioramento della funzione mitocondriale. Può anche aumentare la produzione di ATP. L’analisi Seahorse XF ha mostrato un aumento del 18% nella produzione di ATP, indicando un miglioramento dell’efficienza del metabolismo energetico. Questa sostanza riduce i livelli di specie reattive dell'ossigeno (ROS) e il rilevamento della sonda DCFH-DA mostra una diminuzione del 30% dei livelli di ROS, alleviando il danno da stress ossidativo.
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I nostri prodotti da
COA 5-Amino-1MQ
Capsula 5-Amino-1MQè un inibitore selettivo della nicotinammide N-metiltransferasi (NNMT) con un grande potenziale nella ricerca metabolica e nel trattamento dell'obesità. Inibisce l'attività NNMT, riduce la conversione della nicotinamide in 1-metilnicotinamide, aumenta i livelli intracellulari di NAD ⁺, migliora l'efficienza del metabolismo energetico mitocondriale e promuove la disgregazione dei grassi e il dispendio energetico.
Proprietà di base e meccanismo d'azione di 5-Amino-1MQ
5-Amino-1MQ (5-amino-1-metilchinolinio, numero CAS: 42464-96-0) è un composto di piccole molecole con la formula molecolare C ₁₀ H ₁₁ N ₂ ⁺ e un peso molecolare di 183,21 g/mol. La sua struttura chimica è costituita da un anello chinolinico, un gruppo amminico (- NH ₂) e un gruppo metilico (- CH ∝), dove il gruppo metilico forma una struttura di sale di ammonio quaternario con l'atomo di azoto dell'anello chinolinico. In termini di proprietà fisiche, 5-Amino-1MQ esiste solitamente sotto forma di polvere cristallina da bianca a giallo chiaro, con una purezza maggiore o uguale al 99% (rilevata mediante HPLC), buona solubilità, solubile in solventi polari come acqua, metanolo, etanolo, ecc., ma scarsa solubilità in solventi non polari come n-esano e cicloesano.
Meccanismo d'azione e funzioni biologiche
Il meccanismo d'azione principale di 5-Amino-1MQ è quello di inibire selettivamente la nicotinamide N-metiltransferasi (NNMT), regolando così il metabolismo energetico cellulare e la disgregazione dei grassi. L'NNMT è un enzima chiave responsabile della metilazione della nicotinamide (una forma di vitamina B3) in 1-metilnicotinammide (1-MNA), che consuma S-adenosilmetionina (SAM) e influenza l'equilibrio metabolico del NAD ⁺ (nicotinamide adenina dinucleotide). Inibizione dell'NNMT: 5-Amino-1MQ si lega in modo competitivo al sito attivo dell'NNMT, bloccandone la reazione catalitica e portando a:
L'aumento dei livelli di NAD ⁺ e la diminuzione dell'attività NNMT riducono il consumo di nicotinamide, rendendo più nicotinamide disponibile per la sintesi di NAD ⁺, aumentando così la concentrazione intracellulare di NAD ⁺. Metabolismo energetico potenziato, NAD ⁺ è un coenzima chiave nel ciclo mitocondriale dell'acido tricarbossilico (ciclo TCA) e nella fosforilazione ossidativa. Livelli elevati di NAD ⁺ possono promuovere la produzione di ATP e aumentare l’apporto di energia cellulare. Attivazione della disgregazione dei grassi, l'inibizione dell'NNMT riduce l'accumulo di tessuto adiposo bianco (WAT), promuovendo al contempo l'attività termogenica del tessuto adiposo bruno (BAT), accelerando la disgregazione dei grassi.
Processo di preparazione della capsula 5-Amino-1MQ
Preparazione delle materie prime e controllo qualità
Sintesi e purificazione di materie prime 5-Amino-1MQ
La sintesi di 5-Amino-1MQ viene solitamente ottenuta attraverso la modifica chimica dei derivati della chinolina. Quello che segue è un tipico percorso sintetico:
Materiale di partenza
A partire dalla 5-nitrochinolina vengono introdotti gruppi amminici attraverso una reazione di riduzione.
Condizioni di reazione: in presenza di un catalizzatore (come palladio su carbonio), la 5-nitrochinolina viene ridotta con idrogeno gassoso per produrre 5-amminochinolina.
Equazione chimica:
Reazione di metilazione
La 5-amminochinolina viene fatta reagire con un reagente di metilazione (come lo iodometano) per produrre il prodotto target 5-Amino-1MQ.
Condizioni di reazione: agitare la reazione a temperatura ambiente per diverse ore in un solvente organico come acetonitrile.
Equazione chimica:
Purificazione e cristallizzazione: il 5-Amino-1MQ ad elevata purezza può essere ulteriormente purificato mediante ricristallizzazione (ad esempio utilizzando un solvente misto etanolo acqua) o cromatografia su colonna (ad esempio colonna di gel di silice).
Standard di controllo qualità delle materie prime
Purezza: maggiore o uguale al 99% (rilevamento HPLC, metodo di normalizzazione dell'area).
Restrizione sull'impurità:
Solventi residui (come acetonitrile, iodometano) Inferiori o uguali allo 0,1% (linee guida ICH).
Metalli pesanti (come piombo e cadmio) Inferiori o uguali a 10 ppm (rilevamento ICP-MS).
Limite microbico: conta batterica totale inferiore o uguale a 100 CFU/g, conta di muffe e lieviti inferiore o uguale a 50 CFU/g.
Riempitivo diluente
Cellulosa microcristallina (MCC): i modelli comunemente usati sono Avicel PH-101 o PH-102, che forniscono buona fluidità e comprimibilità e servono come disintegrante per facilitare la disintegrazione della capsula.
Lattosio: il lattosio monoidrato o anidro migliora la fluidità delle particelle, ma è necessario prestare attenzione alla sua idoneità per i pazienti intolleranti al lattosio.
Lubrificante
Stearato di magnesio (MgSt): dosaggio 0,5%-1%, riduce l'attrito tra particelle e matrici, garantendo una compressione regolare.
Biossido di silicio (SiO₂): utilizzato come coadiuvante di flusso, al dosaggio di 0,2%-0,5%, per migliorare la scorrevolezza della polvere.
Disintegratore
Carbossimetilcellulosa sodica reticolata (CCNa): dosaggio del 2%-5%, accelera la disintegrazione della capsula e favorisce il rilascio del farmaco.
Carbossimetil amido sodico (CMS Na): sostituisce CCNa e fornisce un effetto di disintegrazione simile.
Materiale di rivestimento (opzionale)
Idrossipropilmetilcellulosa (HPMC): utilizzata per rivestire con film, migliorare l'aspetto, mascherare gli odori e controllare la velocità di rilascio del farmaco.
Glicole polietilenico (PEG): utilizzato in combinazione con HPMC come plastificante per migliorare la flessibilità del rivestimento.
Flusso del processo di preparazione
Processo di granulazione ad umido (consigliato)
Pre-miscelazione: mescolare la materia prima 5-Amino-1MQ con alcuni riempitivi (come MCC) in proporzione, passare attraverso un setaccio da 40 mesh per garantire l'uniformità.
Granulazione: aggiungere una soluzione adesiva (ad esempio una soluzione di etanolo HPMC al 5%) e mescolare in un granulatore di miscelazione ad alta-velocità per 2-3 minuti per formare particelle umide.
Asciugatura: posizionare le particelle bagnate in un essiccatore a letto fluido e asciugarle a 40-50 gradi fino a quando il contenuto di umidità è inferiore o uguale al 3% (rilevamento KF).
Granulo intero: setacciato con un setaccio da 20 maglie per rimuovere pezzi grossi o polvere fine.
Miscelazione totale: aggiungere il restante riempitivo, disintegrante e lubrificante, mescolare per 10-15 minuti per garantire l'uniformità del contenuto (RSD inferiore o uguale al 5%).
Riempimento: utilizzare una macchina riempitrice per capsule completamente automatica per riempire la polvere miscelata in capsule rigide (come le capsule 0 o 1), con una differenza di volume di riempimento controllata inferiore o uguale a ± 5%.
Rivestimento (opzionale): rivestimento con pellicola della capsula per controllare l'aumento di peso del 2% -4% e migliorare la stabilità.
Reazione avversa
Le possibili reazioni avverse diCapsula 5-Amino-1MQ(se il suo componente principale è l'acido 5-aminosalicilico o suoi derivati) sono i seguenti:
Reazioni correlate al danno epatico
Il danno epatocellulare o misto è un danno epatico ricorrente che può essere causato dal 5-aminosalicilato o dai suoi derivati. Le manifestazioni cliniche comprendono febbre, eruzione cutanea, linfoadenopatia, linfocitosi (assoluta o relativa), linfocitosi atipica ed eosinofilia (una reazione di ipersensibilità simile alla mononucleosi infettiva e alle malattie del siero).
La biopsia epatica mostra alterazioni infiammatorie e necrotiche nel fegato e, nei casi più gravi, possono verificarsi ampie aree di necrosi. È stato segnalato che l'ittero colestatico causa ittero epatocellulare e colestatico, caratterizzato da sintomi come ittero, prurito cutaneo e colore più chiaro delle feci. I livelli di aminotransferasi (come ALT e AST) possono aumentare, di solito verificandosi 1-8 settimane dopo la terapia, e alcuni pazienti possono manifestare anomalie della funzionalità epatica come un tempo di protrombina prolungato.
Reazioni gastrointestinali
I sintomi gastrointestinali possono includere nausea, vomito, dolore addominale, diarrea e altri sintomi gastrointestinali causati dalla somministrazione orale di 5-Amino-1MQ. Questi sintomi possono essere causati dalla stimolazione diretta della mucosa gastrica da parte di farmaci o dall'inibizione della sintesi delle prostaglandine, con conseguente danneggiamento della barriera della mucosa gastrica.
I rapporti hanno dimostrato che l'assunzione di preparati 5-Amino-1MQ può causare pancreatite, manifestata come dolore addominale superiore, nausea, vomito e altri sintomi.
Reazione allergica
I pazienti possono manifestare reazioni allergiche cutanee come eruzioni cutanee, prurito e orticaria. Queste reazioni di solito si verificano entro pochi giorni o settimane dall'assunzione del farmaco e, nei casi più gravi, possono verificarsi gravi reazioni allergiche come la dermatite esfoliativa. Alcuni pazienti possono manifestare reazioni di ipersensibilità simili alla mononucleosi infettiva e alle malattie da siero, manifestate come febbre, eruzione cutanea, linfoadenopatia, linfocitosi e altri sintomi.
Reazione del sistema ematologico
5-Amino-1MQ può interferire con il metabolismo dei folati, portando ad una diminuzione dei globuli bianchi e sintomi come febbre e mal di gola dopo un'infezione secondaria. I pazienti possono manifestare sanguinamento anomalo o lividi, affaticamento, debolezza, mancanza di respiro e altre manifestazioni di trombocitopenia o metaemoglobinemia.
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