Carperitide,Il nome chimico è peptide natriuretico atriale (1-28), derivato umano o suino (ANP) (1-28), umano, suino), che è un ormone peptidico composto da 28 aminoacidi. Appartiene alla famiglia dei peptidi natriuretici atriali ed è un'importante sostanza bioattiva secreta dal cuore in risposta a stiramenti meccanici o lesioni. Originariamente era isolato dal cuore dei mammiferi, in particolare dal tessuto atriale dell'uomo e dei maiali. Quando il cuore viene allungato meccanicamente (come un aumento del volume sanguigno o della pressione sanguigna) o danneggiato, i miociti atriali sintetizzano e secernono questa sostanza per rispondere a questi cambiamenti fisiologici o patologici. Può favorire la diuresi e la diuresi. Agisce sui tubuli collettori e distali dei reni, inibendo il riassorbimento degli ioni sodio e aumentando l'escrezione degli ioni potassio, aumentando così la produzione di urina e l'escrezione di ioni sodio. Questa funzione aiuta a regolare l’equilibrio dei liquidi e la stabilità della pressione sanguigna ed è di grande importanza per la prevenzione e il trattamento di malattie cardiovascolari come l’edema e l’ipertensione. Nel frattempo, RAAS è uno degli importanti sistemi di regolazione della pressione sanguigna nel corpo. Questa sostanza può inibire l'attività del RAAS, ridurre la produzione e il rilascio di angiotensina II e aldosterone, abbassando così ulteriormente la pressione sanguigna e riducendo il carico cardiaco. Questo effetto è in sinergia con le sue proprietà diuretiche e natriuretiche, mantenendo congiuntamente l'equilibrio dei liquidi e la stabilità della pressione sanguigna.
Il modulo dei nostri prodotti
CarperitideCOA
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| Certificato di analisi | ||
| Nome composto | ANP 1-28, UMANO | |
| Grado | Grado farmaceutico | |
| N. CAS | 89213-87-6 | |
| Quantità | 30g | |
| Norma di imballaggio | Borsa in PE+borsa in alluminio | |
| Produttore | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lotto n. | 202512090052 | |
| MFG | 9 dicembre 2025 | |
| ESP | 8 dicembre 2028 | |
| Struttura |
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| Articolo | Standard aziendale | Risultato dell'analisi |
| Aspetto | Polvere bianca o quasi bianca | Conforme |
| Contenuto d'acqua | Inferiore o uguale al 5,0% | 0.43% |
| Perdita all'essiccazione | Inferiore o uguale all'1,0% | 0.52% |
| Metalli pesanti | Pb Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. |
| Come inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Purezza (HPLC) | Maggiore o uguale al 99,0% | 99.90% |
| Singola impurità | <0.8% | 0.24% |
| Conta microbica totale | Inferiore o uguale a 750cfu/g | 90 |
| E.Coli | Inferiore o uguale a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanolo (tramite GC) | Inferiore o uguale a 5000 ppm | 500 ppm |
| Magazzinaggio | Conservare in un luogo sigillato, buio e asciutto al di sotto di -20 gradi | |
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| Formula chimica | C127H205N45O39S3 | |
| Messa esatta | 3080.46 | |
| Peso Molecolare | 3082.49 | |
| m/z | 3081.46 (100.0%), 3080.46(72.8%),3082.47(37.0%),3082.47(31.1%),3083.47(23.2%),3083.46(13.6%),3083.46(11.3%), 3084.47(10.3%), 3082.46 (9.9%), 3084.46 (9.2%), 3082.46(8.5%), 3082.46 (8.1%), 3083.47(8.0%),3083.47(7.5%), 3081.46(6.2%), 3081.46 (5.9%), 3082.46 (5.8%), 3084.47(3.8%), 3085.47(3.1%), 3084.47(3.0%),3085.48(2.6%), 3084.47(2.5%), 3082.46 (2.4%), 3082.47 (2.4%), 3085.47(1.9%), 3081.46(1.7%), 3081.47(1.7%),3083.45(1.6%), 3082.47(1.5%), 3086.47 (1.3%), 3084.46 (1.2%), 3085.47(1.1%), 3085.46(1.1%), 3084.46(1.1%),3085.46(1.1%), 3081.46(1.1%), 3085.47 (1.0%), 3083.46 (1.0%) | |
| Analisi elementare | C,49.49; H,6.70; N,20.45; O,20.24; S,3.12 | |
Carperitide, Conosciuto anche come Carpetide Acetate o Peptide Natriuretico Atriale (ANP) (1-28), è un farmaco peptidico ormonale composto da 28 aminoacidi. Viene principalmente sintetizzato e secreto dai miociti atriali nel cuore e la sua produzione e rilascio sono in risposta a stimoli fisiologici o patologici come lesioni cardiache, aumento del volume del sangue e stiramento meccanico della parete cardiaca. Strutturalmente, i suoi 28 residui aminoacidici sono collegati da legami peptidici per formare una catena polipeptidica lineare, con il legame disolfuro tra Cys7 e Cys23 che forma una struttura ciclica specifica che è cruciale per il mantenimento della sua attività biologica. Questa struttura ciclica limita la flessibilità della molecola, permettendole di esibire una specifica conformazione spaziale che facilita il legame specifico ai recettori bersaglio.
Meccanismi fisiologici per migliorare la funzione cardiaca
Inibizione della secrezione di endotelina-1
L'endotelina-1 è un potente vasocostrittore che può indurre vasocostrizione, aumentare la resistenza vascolare periferica e, infine, aumentare la pressione sanguigna. Nel sistema cardiovascolare, un’eccessiva secrezione di endotelina-1 può portare a spasmi vascolari, aumentare il carico sul cuore e influire sulla sua normale funzione. E questa sostanza può inibire la secrezione di endotelina-1 in modo dose-dipendente attraverso corrispondenti vie di segnalazione. Nello specifico, nelle cellule muscolari lisce vascolari, l'ANP 1-28 agisce sulle vie di segnalazione cellulare correlate, riducendo la trascrizione e la sintesi proteica del gene dell'endotelina-1, diminuendone il rilascio nell'ambiente extracellulare, bloccando così la vasocostrizione causata dall'endotelina-1, contribuendo ad abbassare la pressione sanguigna, alleviare il postcarico cardiaco e migliorare la funzione cardiovascolare.
Effetti diuretici e di espulsione del sodio
Può favorire l'escrezione di sodio e acqua da parte dei reni. Quando si lega ai recettori nei reni, attiva una serie di vie di segnalazione intracellulare, portando a un ridotto riassorbimento del sodio da parte dei tubuli renali e ad un aumento dell’escrezione di acqua. Questo effetto diuretico ed espulsore del sodio può regolare l’equilibrio dei liquidi, ridurre il volume del sangue e quindi abbassare il precarico sul cuore. Nei pazienti con insufficienza cardiaca, spesso nel corpo è presente ritenzione di acqua e sodio, che aumenta il carico sul cuore. L'effetto diuretico e di escrezione di sodio di questa sostanza può alleviare efficacemente questo problema e migliorare lo stato funzionale del cuore.
Attiva la via di segnalazione del recettore del peptide natriuretico
Agisce principalmente sul recettore del peptide natriuretico A (NPRA), che è un recettore superficiale della membrana. Quando l'ANP 1-28 si lega all'NPRA, attiva la via di segnalazione intracellulare della guanosina monofosfato ciclico (cGMP). Il CGMP, come secondo messaggero, può regolare l'attività di varie proteine intracellulari, influenzando così le funzioni fisiologiche delle cellule. Nel sistema cardiovascolare, l’attivazione della via di segnalazione cGMP può causare il rilassamento della muscolatura liscia, ridurre la resistenza vascolare, inibendo anche l’ipertrofia e la fibrosi delle cellule miocardiche, proteggendo il tessuto cardiaco e migliorando la contrazione cardiaca e la funzione di rilassamento.
Applicazione clinica nel miglioramento della funzione cardiaca
Trattamento dell'insufficienza cardiaca congestizia
L'insufficienza cardiaca congestizia è una malattia cardiovascolare comune caratterizzata dall'incapacità del cuore di pompare efficacemente il sangue, con conseguente stasi del sangue nel cuore e nei polmoni, causando sintomi quali difficoltà di respirazione ed edema. Ha effetti significativi nel trattamento dell’insufficienza cardiaca congestizia. Negli studi clinici, molti pazienti con insufficienza cardiaca congestizia hanno mostrato un miglioramento significativo degli indicatori di funzionalità cardiaca dopo l'usoCarperitide. Ad esempio, la frazione di eiezione ventricolare sinistra (LVEF) è un indicatore importante per valutare la funzione contrattile cardiaca e, dopo l'uso di Carpetide, la LVEF di alcuni pazienti è migliorata, indicando che la capacità di pompaggio del cuore è stata migliorata. Allo stesso tempo sono stati alleviati anche gli indicatori relativi al rimodellamento cardiaco. Il rimodellamento cardiaco è un processo patologico importante nella comparsa e nello sviluppo dell'insufficienza cardiaca, inclusa l'ipertrofia miocardica, l'allargamento ventricolare, ecc. ANP 1-28 e HUBAN possono inibire la progressione del rimodellamento cardiaco e proteggere la struttura e la funzione cardiaca. Inoltre, i sintomi dei pazienti, come la difficoltà respiratoria, sono stati significativamente ridotti e la loro qualità di vita è migliorata. Questi risultati indicano che ANP 1-28 e HUMAN possono migliorare la funzione cardiaca, alleviare i sintomi e migliorare la qualità della vita dei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia attraverso vari meccanismi.
Utilizzato per il supporto della funzione cardiaca dopo un intervento di cardiochirurgia
La cardiochirurgia è una procedura chirurgica complessa che può causare alcuni danni al cuore durante l'intervento, portando a disfunzione cardiaca postoperatoria. ANP 1-28, HUBAN può essere utilizzato per il supporto della funzione cardiaca dopo un intervento di cardiochirurgia, aiutando i pazienti a recuperare la funzione cardiaca più rapidamente. Dopo un intervento di cardiochirurgia, i pazienti possono avvertire una diminuzione della funzione cardiaca sistolica e diastolica. ANP 1-28, HUMAN può ridurre il carico pre e post cardiaco, alleviare il carico sul cuore e migliorare lo stato emodinamico del cuore attraverso i suoi effetti vasodilatatori e diuretici. Nel frattempo, ANP 1-28 e HUMAN possono anche inibire la secrezione di endotelina-1, prevenire lo spasmo vascolare e garantire l’afflusso di sangue al cuore. Inoltre, l’ANP 1-28 e la via di segnalazione cGMP attivata da HUMAN possono inibire la risposta infiammatoria e lo stress ossidativo delle cellule miocardiche, proteggerle e promuovere il recupero della funzione cardiaca.
Uso in combinazione con altri farmaci
Nel trattamento clinico, ANP 1-28 e HUMAN vengono spesso utilizzati in combinazione con altri farmaci cardiovascolari per potenziare l'effetto terapeutico. Ad esempio, se utilizzato in combinazione con farmaci come gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina-(ACEI) e i beta-bloccanti, può esercitare un effetto sinergico e migliorare la funzione cardiaca in modo più completo. I farmaci ACEI possono dilatare i vasi sanguigni, abbassare la pressione sanguigna e alleviare il postcarico cardiaco inibendo l’attività dell’enzima di conversione dell’angiotensina e riducendo la produzione di angiotensina II. Nel frattempo, gli ACEI possono anche inibire il rimodellamento miocardico e proteggere la funzione cardiaca. La combinazione diCarperitidee gli ACEI possono ulteriormente aumentare la vasodilatazione e ridurre la pressione sanguigna. Allo stesso tempo, gli effetti diuretici e di escrezione di sodio di ANP 1-28 e HUMAN possono ridurre le reazioni avverse come la ritenzione di acqua e sodio che possono essere causate dagli ACEI. I beta-bloccanti possono abbassare la frequenza cardiaca, ridurre il consumo di ossigeno del miocardio, inibire il rimodellamento miocardico e migliorare la funzione sistolica e diastolica del cuore. ANP 1-28, l'applicazione combinata di HUMAN e beta-bloccanti, può ridurre sinergicamente il carico pre e post cardiaco, migliorare lo stato emodinamico del cuore e aumentare l'efficacia del trattamento.
Domande frequenti
Cos'è la carperitide?
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La carperitide, una forma ricombinante di alfa-hANP, possiede una potente attività diuretica, natriuretica e vasodilatatoria e inibisce il sistema renina-aldosterone e l'attività nervosa simpatica. Tuttavia, i suoi effetti benefici sul miocardio ischemico non sono stati studiati completamente.
Qual è il meccanismo d'azione della carperitide?
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Il meccanismo d'azione di Carperitide ruota attorno alla sua capacità di imitare il peptide natriuretico atriale naturale (ANP) prodotto dal cuore. L’ANP svolge un ruolo vitale nella regolazione della pressione sanguigna, del volume sanguigno e dell’equilibrio del sodio.
Perché ha il potenziale di prevenire la "nefropatia da mezzo di contrasto" oltre a trattare l'insufficienza cardiaca?
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Attiva il recettore NPRA, media la vasodilatazione, la diuresi, inibisce il RAAS, aumenta il flusso sanguigno renale e la velocità di filtrazione glomerulare, aiuta ad eliminare gli agenti di contrasto, riduce la loro tossicità diretta sui reni e sta entrando nella pratica clinica di fase II.
Perché può ridurre significativamente il precarico cardiaco senza innescare la diuresi nel trattamento dell’insufficienza cardiaca refrattaria dopo infarto miocardico?
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Il suo effetto vasodilatatore (soprattutto sulle vene) può ridurre direttamente e rapidamente il precarico cardiaco e l'effetto terapeutico non dipende dalla diuresi.
In quanto peptide ricombinante, quali sono le sfide particolari legate alla "stabilità" e alla "ricostituzione" della polvere della sua materia prima?
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Essendo un peptide contenente 28 aminoacidi e legami disolfuro, la stabilità della sua polvere liofilizzata-dipende fortemente dal rigoroso controllo della temperatura (-20 gradi C). Dopo la ricostituzione deve essere utilizzato entro un mese ed evitare ripetuti cicli di congelamento-scongelamento per prevenirne la degradazione e la disattivazione.
Etichetta sexy: carperitide, produttori cinesi di carperitide, fornitori, Iniezione CJC 1295, CJC 1295 NO DAC 2 mg, Polvere CJC 1295, Iniezione di Ipamorelin, Polvere PT 141, Gocce di Sermorelin
