Acetato di Histrelina,Il nome cinese è acetanilide, che è un farmaco peptidico sintetizzato artificialmente che appartiene alla classe degli analoghi dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH). Ha una vasta gamma di applicazioni in campo medico, in particolare svolge un ruolo importante nel trattamento di alcune malattie ormono-dipendenti. È un analogo di nove peptidi del GnRH. Il GnRH è un ormone peptidico secreto dall'ipotalamo che svolge un ruolo cruciale nella regolazione del sistema riproduttivo. Il suo meccanismo d'azione si basa principalmente sul suo effetto eccitatorio sui recettori del GnRH. I recettori del GnRH sono ampiamente distribuiti sulle cellule gonadotropine nella ghiandola pituitaria anteriore. Quando entra nel flusso sanguigno, si lega ai recettori del GnRH su queste cellule, attivando vie di segnalazione intracellulari e portando ad un aumento del rilascio dell’ormone luteinizzante (LH) e dell’ormone follicolo-stimolante (FSH).
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I nostri prodotti da






Certificato di autenticità dell'Histrelina
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| Certificato di analisi | ||
| Nome composto | Histrelin | |
| Grado | Grado farmaceutico | |
| N. CAS | 76712-82-8 | |
| Quantità | 15g | |
| Norma di imballaggio | Borsa in PE+borsa in alluminio | |
| Produttore | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lotto n. | 202501090031 | |
| MFG | 9 gennaio 2025 | |
| ESP | 8 gennaio 2028 | |
| Struttura |
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| Articolo | Standard aziendale | Risultato dell'analisi |
| Aspetto | Polvere bianca o quasi bianca | Conforme |
| Contenuto d'acqua | Inferiore o uguale al 5,0% | 0.36% |
| Perdita all'essiccazione | Inferiore o uguale all'1,0% | 0.27% |
| Metalli pesanti | Pb Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. |
| Come inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Purezza (HPLC) | Maggiore o uguale al 99,0% | 99.90% |
| Singola impurità | <0.8% | 0.48% |
| Conta microbica totale | Inferiore o uguale a 750cfu/g | 98 |
| E.Coli | Inferiore o uguale a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanolo (tramite GC) | Inferiore o uguale a 5000 ppm | 400 ppm |
| Magazzinaggio | Conservare in un luogo sigillato, buio e asciutto al di sotto di -20 gradi | |
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| Formula chimica: | C66H86N18O12 |
| Massa esatta: | 1322.67 |
| Peso Molecolare: | 1323.53 |
| m/z: | 1322.67 (100.0%), 1323.67 (71.4%), 1324.67 (25.1%), 1323.66 (6.6%), 1325.68 (5.8%), 1324.67 (4.7%), 1324.67 (2.5%), 1325.67 (1.8%), 1325.67 (1.7%) |
| Analisi elementare: | C, 59.89; H, 6.55; N, 19.05; O, 14.51 |

Acetato di Histrelina,Il nome chimico paracetamolo è un analogo di nove peptidi dell'ormone di rilascio della gonadotropina- (GnRH), appartenente all'agonista del recettore del GnRH. Simula l'azione del GnRH naturale, si lega ai recettori del GnRH nella ghiandola pituitaria anteriore, regola il rilascio delle gonadotropine e quindi influenza i livelli degli ormoni sessuali.
Trattamento del cancro alla prostata
Il cancro alla prostata è uno dei tumori maligni più comuni negli uomini. Il suo tasso di incidenza e il tasso di mortalità sono tra i più alti al mondo. Con l’invecchiamento della popolazione e il continuo progresso delle tecnologie di screening, il tasso di incidenza del cancro alla prostata aumenta di anno in anno. Il cancro alla prostata non solo compromette gravemente la qualità della vita dei pazienti, ma rappresenta anche un pesante fardello per le famiglie e la società. I metodi di trattamento tradizionali comprendono la chirurgia, la radioterapia, la chemioterapia, ecc., Ma questi metodi presentano alcune limitazioni nel trattamento del cancro alla prostata avanzato. L'Histrelin, come nuovo farmaco terapeutico, ha portato nuove speranze per il trattamento del cancro alla prostata.
Informazioni di base

Struttura e proprietà chimiche
Histrelin è un analogo di nove peptidi dell'ormone di rilascio della gonadotropina- (GnRH) con un peso molecolare di 1383,58, una formula molecolare di C66H86N18O12 · XC2H4O2 e un numero CAS di 220810-26-4. È un solido da bianco a biancastro, solubile in acqua, con una solubilità maggiore o uguale a 10 mg/mL.
Meccanismo d'azione
L'istrelina è un agonista del recettore del GnRH. In circostanze normali, l’ipotalamo secerne GnRH, che agisce sulla ghiandola pituitaria anteriore per promuovere il rilascio dell’ormone luteinizzante (LH) e dell’ormone follicolo-stimolante (FSH), regolando così la secrezione degli ormoni gonadici. Dopo essere entrato nel corpo umano, Histrelin stimola continuamente il rilascio di LH e FSH dalla ghiandola pituitaria anteriore, che inizialmente porta ad un breve aumento dei livelli di LH e FSH, aumentando così i livelli di testosterone. Tuttavia, dopo l’uso continuo, i recettori del GnRH nella ghiandola pituitaria anteriore vengono sovrastimolati, portando alla desensibilizzazione e all’inibizione della secrezione di LH e FSH, con conseguente significativa diminuzione dei livelli di testosterone. Poiché il testosterone può promuovere la crescita delle cellule tumorali della prostata, la riduzione dei livelli di testosterone può aiutare a rallentare il tasso di crescita delle cellule tumorali della prostata e inibire la diffusione del tumore.

Applicazione clinica nel trattamento del cancro alla prostata
Indicazioni
Histrelin è utilizzato principalmente per il trattamento palliativo del cancro alla prostata avanzato. Lo stadio tardivo si riferisce al cancro che si è diffuso ad altre parti del corpo. Come terapia palliativa, aiuta ad alleviare sintomi come difficoltà a urinare e dolore osseo, migliorando la qualità della vita dei pazienti con cancro alla prostata avanzato. Sebbene non possa curare questa malattia, può controllare efficacemente lo sviluppo della condizione e alleviare il dolore del paziente.
Utilizzo e dosaggio
L'Histrelin viene utilizzato sotto forma di impianto, inserito direttamente sotto la pelle (sottocutaneo), e gli operatori sanitari in genere lo posizionano tra i muscoli bicipiti e tricipiti nella zona interna della parte superiore del braccio. UNAcetato di Histrelinal'impianto dura tipicamente 12 mesi, dopodiché deve essere rimosso prima di inserire altri impianti. Questo metodo di somministrazione a lungo-termine riduce il numero di volte in cui i pazienti assumono farmaci e migliora la compliance alla terapia.
Applicazione combinata con altri metodi di trattamento

Associazione con radioterapia
La radioterapia è uno dei metodi di trattamento comunemente utilizzati per il cancro alla prostata, che uccide le cellule tumorali attraverso radiazioni ad alta-energia. La combinazione di Histrelin e radioterapia può potenziare l’effetto terapeutico. La radioterapia può agire direttamente sui tumori locali, uccidendo le cellule tumorali, mentre l’Histrelin controlla la condizione da una prospettiva sistemica riducendo i livelli di testosterone, inibendo la crescita e la diffusione delle cellule tumorali. La combinazione dei due può avere un effetto sinergico, migliorando il tasso di controllo locale dei tumori e il tasso di sopravvivenza dei pazienti.
Associazione con chemioterapia
La chemioterapia è un metodo di trattamento che utilizza farmaci chimici per uccidere le cellule tumorali. Sebbene la chemioterapia abbia un’efficacia relativamente limitata nel trattamento del cancro alla prostata, la sua combinazione con Histrelin può avere un certo effetto sinergico. L'istrelina riduce i livelli di testosterone, mettendo le cellule tumorali in uno stato relativamente sensibile, facilitando l'azione dei farmaci chemioterapici e migliorando l'efficacia della chemioterapia. Nel frattempo, Histrelin può anche alleviare alcuni degli effetti collaterali della chemioterapia, come migliorare le condizioni fisiche dei pazienti e aumentare la loro tolleranza alla chemioterapia.


Combinazione con immunoterapia
Negli ultimi anni un tema caldo nel campo della cura del cancro è stato l’immunoterapia, che riconosce e uccide le cellule tumorali attivando il sistema immunitario del corpo. Il microambiente tumorale immunosoppressore del cancro alla prostata limita l’efficacia dell’immunoterapia. L’istrelina può ridurre i livelli di testosterone, regolare il microambiente tumorale, alleviare la soppressione immunitaria e migliorare l’efficacia dell’immunoterapia. Ad esempio, se usato in combinazione con vaccini contro il cancro alla prostata, Histrelin può migliorare il microambiente tumorale, rendendo più facile per il vaccino attivare la risposta immunitaria del corpo e migliorare la sua capacità di uccidere le cellule tumorali.
I vantaggi di Histrelin nel trattamento del cancro alla prostata

Efficienza
Studi clinici hanno dimostrato che Histrelin può ridurre rapidamente ed efficacemente i livelli di testosterone, ottenendo la castrazione chimica. Ridurre i livelli di testosterone del paziente a livelli estremamente bassi in un breve periodo di tempo, inibendo efficacemente la crescita e la diffusione delle cellule tumorali della prostata. Rispetto alla chirurgia di castrazione tradizionale, Histrelin non richiede un intervento chirurgico, evitando i traumi e le complicazioni causati dall’intervento chirurgico, ottenendo allo stesso tempo effetti terapeutici simili.
Efficacia a lungo termine
L'impianto Histrelin ha una durata d'azione fino a 12 mesi e i pazienti devono sostituire l'impianto solo una volta all'anno per mantenere l'effetto del trattamento. Questo metodo di somministrazione a lungo-termine riduce il numero di volte in cui i pazienti assumono farmaci e migliora la compliance alla terapia, particolarmente adatto a pazienti con scarsa memoria o capacità limitate-di autocura. Allo stesso tempo, l'efficacia a lungo-termine riduce anche i problemi legati alle frequenti cure mediche per i pazienti e abbassa i costi medici.


Sicurezza
Rispetto ai metodi di trattamento tradizionali, Histrelin ha una maggiore sicurezza. Evita i rischi dell'intervento chirurgico e i gravi effetti collaterali della chemioterapia e della radioterapia. Sebbene possano verificarsi alcune reazioni locali durante l'uso, come arrossamento, gonfiore e dolore nel sito di impianto, queste reazioni sono generalmente lievi e possono essere alleviate con un trattamento appropriato. Inoltre, Histrelin ha un impatto minimo su organi importanti come il sistema cardiovascolare, il fegato e i reni, rendendolo adatto alla maggior parte dei pazienti.
Migliorare la qualità della vita
I pazienti con cancro alla prostata avanzato spesso presentano sintomi come difficoltà a urinare e dolore osseo, che incidono gravemente sulla loro qualità di vita.Acetato di istrelinapuò alleviare efficacemente questi sintomi e alleviare il dolore dei pazienti. Allo stesso tempo, può anche migliorare la funzione fisica, mentale e sessuale dei pazienti, migliorare la loro qualità di vita e consentire loro di godersi meglio la vita.

Domande frequenti
A cosa serve l'acetato di histrelina?
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Un farmaco utilizzato con il marchio Vantas come terapia palliativa per il cancro alla prostata avanzato. L'acetato di istrelina inizialmente induce la ghiandola pituitaria a produrre più ormone luteinizzante (LH) e ormone follicolo{1}stimolante (FSH), aumentando temporaneamente i livelli di testosterone negli uomini.
Histrelin è un bloccante della pubertà?
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L'impianto sottocutaneo histrelin è approvato dalla FDA-per il trattamento della pubertà precoce per 1 anno. Questi impianti vengono utilizzati off-dai giovani transgender e la durata effettiva del trattamento non è stata studiata.
Qual è il generico per l'impianto di histrelina?
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Supprelin LA. Supprelin LA (histrelin) aiuta a prevenire la pubertà precoce nei bambini di età pari o superiore a 2 anni. Il farmaco funziona bene per ritardare la pubertà, ma è un impianto che viene inserito sotto la pelle durante un intervento chirurgico minore.
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