Il principale ingrediente attivo dicompressa di nafarelinaè nafarelin. La sua struttura chimica è modificata sulla base del GnRH naturale, che migliora la biodisponibilità orale e pone le basi per l'applicazione clinica della forma farmaceutica in compresse. Vanta vantaggi come la comoda somministrazione orale, la concentrazione stabile del farmaco nel plasma e gli effetti collaterali controllabili. Evita l'invasività e gli inconvenienti delle formulazioni iniettabili, migliora la compliance del paziente ai farmaci ed è particolarmente adatto per i pazienti che necessitano di una terapia di mantenimento a lungo-termine.
Il modulo dei nostri prodotti






Nafarelin COA
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| Certificato di analisi | ||
| Nome composto | Nafarelin | |
| Grado | Grado farmaceutico | |
| N. CAS | 76932-56-4 | |
| Quantità | 23g | |
| Norma di imballaggio | Borsa in PE+borsa in alluminio | |
| Produttore | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lotto n. | 202601090056 | |
| MFG | 9 gennaio 2026 | |
| ESP | 8 gennaio 2029 | |
| Struttura |
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| Articolo | Standard aziendale | Risultato dell'analisi |
| Aspetto | Polvere bianca o quasi bianca | Conforme |
| Contenuto d'acqua | Inferiore o uguale al 5,0% | 0.26% |
| Perdita all'essiccazione | Inferiore o uguale all'1,0% | 0.17% |
| Metalli pesanti | Pb Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. |
| Come inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Purezza (HPLC) | Maggiore o uguale al 99,0% | 99.98% |
| Singola impurità | <0.8% | 0.45% |
| Conta microbica totale | Inferiore o uguale a 750cfu/g | 426 |
| E.Coli | Inferiore o uguale a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanolo (tramite GC) | Inferiore o uguale a 5000 ppm | 618 ppm |
| Magazzinaggio | Conservare in un luogo sigillato, buio e asciutto a temperatura inferiore a 2-8 gradi | |
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| Formula chimica | C66H83N17O13 |
| Messa esatta | 1321.64 |
| Peso Molecolare | 1322.50 |
| m/z | 1321.64(100.0%), 1322.64(71.4%), 1323.64(25.1%), 1322.63(5.9%), 1324.65(5.8%), 1323.64(4.5%), 1323.64(2.7%), 1324.64(1.9%), 1324.64(1.5%) |
| Analisi elementare | C,59.94; H,6.33; N,18.01; O,15.73 |

Applicazione nell'irsutismo
L'irsutismo è una malattia endocrina caratterizzata da peli corporei eccessivi, ispessiti e scuriti nelle donne. La sua patogenesi è strettamente associata ad elevati androgeni circolanti o ad una maggiore sensibilità dei follicoli piliferi agli androgeni. È comunemente riscontrato nella sindrome dell'ovaio policistico (PCOS), nell'iperplasia surrenalica congenita, nei tumori ovarici o surrenali, tra le altre condizioni. L'irsutismo correlato alla PCOS- rappresenta la percentuale più elevata, rappresentando oltre il 70% di tutti i casi di irsutismo. L’irsutismo colpisce principalmente il labbro superiore, il mento, la parete toracica, il basso addome, la parte mediale delle cosce e altre aree. Non solo compromette l'aspetto fisico dei pazienti, ma causa anche problemi psicologici tra cui il complesso di inferiorità e l'ansia, compromettendo gravemente la qualità della vita. Pertanto, un trattamento tempestivo ed efficace è di grande importanza.
Compressa di nafarelinablocca la crescita anormale dei peli alla fonte e allevia l'irsutismo inibendo continuamente la secrezione di gonadotropina ipofisaria, riducendo la produzione di androgeni ovarici e surrenali (inclusi testosterone, androstenedione, ecc.) e diminuendo la sensibilità del follicolo pilifero agli androgeni. Studi clinici dimostrano che l’efficacia terapeutica del prodotto contro l’irsutismo presenta una chiara dipendenza dalla dose e dal tempo. Effetti evidenti emergono generalmente dopo 3-6 mesi di somministrazione continua, manifestandosi come crescita rallentata dei capelli, capelli più fini e di colore più chiaro e perdita graduale dei capelli in alcuni pazienti, accompagnati da una significativa riduzione del punteggio di Ferriman-Gallwey (un indice comunemente usato per valutare la gravità dell'irsutismo).
Fonte di informazione: PubMed (Trattamento dell'irsutismo con un agonista dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (nafarelina); Confronto tra un agonista dell'ormone di rilascio delle gonadotropine e un contraccettivo orale a basso dosaggio somministrati da soli o insieme nel trattamento dell'irsutismo).
Applicazione nella sindrome dell'ovaio policistico (PCOS)

La sindrome dell’ovaio policistico (PCOS) è il disturbo endocrino e metabolico più comune nelle donne in età riproduttiva, con una prevalenza di circa il 5%-10%. Le sue caratteristiche patologiche principali includono iperandrogenismo, resistenza all'insulina e morfologia dell'ovaio policistico. Le principali manifestazioni cliniche sono oligomenorrea, amenorrea, irsutismo, acne, obesità e infertilità. Oltre a compromettere la salute riproduttiva, la PCOS aumenta il rischio a lungo termine di complicanze come il diabete e le malattie cardiovascolari. L’attuale gestione della PCOS è principalmente sintomatica, con obiettivi principali di regolare i disturbi endocrini, alleviare i sintomi clinici, preservare la funzione riproduttiva e prevenire complicanze a lungo termine. Con i suoi effetti farmacologici unici, svolge un ruolo importante nel trattamento completo della PCOS.
Regolazione dei disturbi endocrini e miglioramento dei sintomi iperandrogenici:L’iperandrogenismo è una caratteristica fondamentale della PCOS e la principale causa di irsutismo, acne e irregolarità mestruali. Inibendo continuamente i recettori GnRH ipofisari, riduce la secrezione dell'ormone luteinizzante (LH) e dell'ormone follicolo-stimolante (FSH), sopprimendo così la sintesi e la secrezione di androgeni ovarici, abbassando i livelli sierici di testosterone, androstenedione e altri androgeni, regolando la funzione ovarica e migliorando la morfologia dell'ovaio policistico. Studi clinici dimostrano che dopo 3 mesi di trattamento nei pazienti con PCOS, i livelli sierici di androgeni diminuiscono in modo significativo e sintomi come irsutismo e acne migliorano gradualmente. Dopo 6 mesi di trattamento, in alcune pazienti la morfologia dell'ovaio policistico risulta migliorata, con un parziale recupero dello sviluppo follicolare. Inoltre, modulando il ritmo di secrezione delle gonadotropine, migliora la disfunzione ovulatoria nelle pazienti con PCOS, ponendo le basi per la successiva terapia di induzione dell'ovulazione.
Trattamento adiuvante dell’infertilità correlata alla PCOS:La disfunzione ovulatoria è la principale causa di infertilità nelle pazienti con PCOS, colpendo il 70%-80% dei casi. Corregge le risposte ovariche anomale sopprimendo l'eccessiva secrezione di gonadotropine ipofisarie, ponendo le ovaie in uno stato di "riposo" e riducendo lo sviluppo follicolare aberrante, ripristinando così la normale funzione ovulatoria. Nella pratica clinica, viene spesso utilizzato come pretrattamento per l'induzione dell'ovulazione nelle pazienti sterili con PCOS, in particolare quelle con iperandrogenismo e ad alto rischio di iperstimolazione ovarica. Il pretrattamento migliora significativamente il tasso di successo dell’induzione dell’ovulazione e riduce il rischio di sindrome da iperstimolazione ovarica. Inoltre, in alcuni pazienti con insufficienza della fase luteinica causata da iperandrogenismo,compressa di nafarelinapuò migliorare la funzione luteale e aumentare i tassi di concepimento regolando i livelli ormonali.
Alleviare i disturbi mestruali associati alla PCOS:A causa della funzione ovarica anormale e dello squilibrio ormonale, le pazienti con PCOS sperimentano spesso oligomenorrea, amenorrea e sanguinamento uterino irregolare. I disturbi mestruali a lungo termine aumentano il rischio di cancro dell’endometrio. Migliora e regolarizza i cicli mestruali regolando l'asse ipotalamo-ipofisi-ovaio, inibendo l'eccessiva secrezione di androgeni e ripristinando l'equilibrio tra estrogeni e progesterone. I dati clinici indicano che dopo 6 mesi di trattamento, circa il 60%-70% delle pazienti con PCOS riacquistano mestruazioni regolari e il tasso di recupero mestruale nelle pazienti amenorreiche supera il 50%, riducendo di fatto il rischio di cancro dell’endometrio.
Fonte di informazioni: Pfizer Medical (Farmacologia clinica SYNAREL®; Reazioni avverse SYNAREL®); GenericPedia (indicazioni di Nafarelin, dosaggio, effetti collaterali e monografia concisa).

1. Preparazione delle materie prime
Le principali materie prime per la sintesi della nafarelina includono singoli monomeri di amminoacidi (pGlu, His, Trp, Ser, Tyr, D‑Nal(2), Leu, Arg, Pro, Gly), resina carrier in fase solida (comunemente resina benzidrilammina), reagenti protettivi (per gruppi funzionali amminici, carbossilici e della catena laterale degli amminoacidi, ad esempio tert‑butilossicarbonile (Boc), benzilossicarbonile (Cbz)), reagenti di accoppiamento (per promuovere la formazione di legami ammidici tra amminoacidi, ad esempio dicicloesilcarbodiimmide (DCC), 1‑idrossibenzotriazolo (HOBt)), reagenti di deprotezione (ad esempio acido trifluoroacetico (TFA), piperidina) e reagenti di purificazione (ad esempio metanolo, acetonitrile, acqua). Tutte le materie prime sono sottoposte a rigorosi test di purezza per eliminare le interferenze dovute alle impurità. I monomeri di amminoacidi sono opportunamente protetti per prevenire reazioni collaterali durante l'accoppiamento.
2. Attivazione della resina portante in fase solida
La resina benzidrilammina viene aggiunta a un recipiente di reazione e rigonfiata in diclorometano (DCM) per espandersi completamente, facilitando la successiva coniugazione degli amminoacidi. Viene quindi aggiunta una quantità adeguata di reagente di deprotezione (ad esempio TFA) per rimuovere i gruppi protettivi dalla superficie della resina, generando gruppi amminici liberi pronti per l'accoppiamento con il primo amminoacido. La resina attivata viene lavata in sequenza con DCM e N,N‑dimetilformammide (DMF) per rimuovere il reagente di deprotezione in eccesso e le impurità, garantendo un sistema di reazione puro.
3. Accoppiamento graduale degli amminoacidi
L'accoppiamento degli aminoacidi viene eseguito gradualmente dal C‑terminale (Gly) all'N‑terminale (pGlu) seguendo la sequenza aminoacidica della nafarelina:
pGlu‑His‑Trp‑Ser‑Tyr‑D‑Nal(2)‑Leu‑Arg‑Pro‑Gly‑NH₂. La Gly protetta viene prima introdotta e accoppiata ai gruppi amminici liberi sulla resina attivata tramite la formazione di legami ammidici.
Dopo il completamento della reazione, la resina viene lavata con DMF e DCM per rimuovere la Gly non reagita e i reagenti di accoppiamento. Viene quindi aggiunto un reagente di deprotezione per rimuovere il gruppo amminico protettivo di Gly, seguito dall'amminoacido successivo (Pro), che si accoppia con il gruppo amminico libero di Gly sotto i reagenti di accoppiamento.
Questo processo viene ripetuto finché tutti gli amminoacidi non vengono coniugati in sequenza alla resina, formando la struttura peptidica della nafarelina.
Durante l'accoppiamento, la temperatura di reazione (tipicamente 25–30 gradi), il tempo di reazione (2–4 ore per amminoacido) e il pH sono strettamente controllati per garantire una conversione completa e ridurre al minimo le reazioni collaterali.
Gli amminoacidi con gruppi funzionali della catena laterale (ad esempio His, Ser, Tyr, Arg) sono protetti dalla catena laterale prima dell'accoppiamento per evitare modifiche indesiderate o reazioni collaterali. La deprotezione della catena laterale viene eseguita in modo sincrono con la deprotezione globale del peptide dopo l'assemblaggio dell'intera catena.
4. Deprotezione e scissione dei peptidi
Una volta assemblata l’intera catena peptidica della nafarelina, questa viene scissa dalla resina e deprotetta globalmente. Il peptide legato alla resina viene trattato con un cocktail di scissione (comunemente TFA, triisopropilsilano (TIS) e acqua) a temperatura ambiente per 2-3 ore per staccare il peptide dalla resina e rimuovere tutti i gruppi protettivi, producendo nafarelina grezza. Dopo la scissione, la resina viene rimossa mediante filtrazione e il filtrato viene versato nell'etere etilico freddo in eccesso per precipitare la nafarelina grezza, che viene raccolta mediante centrifugazione.
5. Purificazione del prodotto grezzo
La nafarelina grezza contiene amminoacidi non reagiti, reagenti di accoppiamento residui e peptidi di impurità, che richiedono purificazione per soddisfare gli standard farmaceutici. La cromatografia liquida ad alte prestazioni (HPLC) è il metodo di purificazione primario, utilizzando una colonna C18 a fase inversa come fase stazionaria e una miscela di acetonitrile-acqua-acido trifluoroacetico come fase mobile sotto eluizione a gradiente per separare la nafarelina dalle impurità. Le frazioni contenenti nafarelina vengono raccolte, concentrate e liofilizzate per ottenere nafarelina ad elevata purezza con una purezza maggiore o uguale al 98%, conforme alle specifiche medicinali.
6. Formazione del sale ed elaborazione della formulazione
La nafarelina ad elevata purezza si ottiene come base libera e viene convertita in nafarelina acetato per migliorare la solubilità in acqua e la stabilità per la formulazione. La nafarelina viene sciolta in metanolo e fatta reagire con acido acetico glaciale per 1-2 ore agitando per formare nafarelina acetato, che viene quindi concentrata, cristallizzata ed essiccata per produrre la sostanza farmaceutica nafarelina acetato. La sostanza farmaceutica viene miscelata con eccipienti idonei (lattosio, cellulosa microcristallina, stearato di magnesio, ecc.) e lavorata tramite macinazione, setacciatura, granulazione, essiccazione, dimensionamento e compressa per produrrecompressa di nafarelina. Vengono eseguiti i test di qualità finali e i prodotti conformi vengono confezionati per la commercializzazione.
Fonte di informazioni: ChemicalBook (Nafarelin|76932-56-4), Srivastava V (Scoperta di farmaci basati su peptidi: sfide e nuove terapie), Wikipedia (Nafarelin).
Gestione delle reazioni avverse locali
Secchezza nasale, prurito nasale, epistassi e faringite sono reazioni locali comuni e possono essere alleviate dall'irrigazione nasale con soluzione salina. Per i sintomi gravi, è possibile utilizzare lubrificanti nasali delicati a breve termine; dovrebbero essere evitati i decongestionanti nasali forti.
Fonte di informazione: UK EMC Synarel® 2 mg/ml spray nasale Riassunto delle caratteristiche del prodotto.
Domande frequenti
Perché Synarel viene utilizzato nella fecondazione in vitro?
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Nei programmi di trattamento IVF viene utilizzato Synarelper disattivare la produzione di ormoni e prevenire un aumento prematuro dell’ormone luteinizzante (LH).. Ciò consente al medico di controllare meglio i tempi dell'ovulazione e del prelievo degli ovociti. Questo medicinale è disponibile solo su prescrizione medica.
Synarel fa ingrassare?
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Synarel può portare ad un ingrossamento delle ovaie dovuto ad un’eccessiva produzione di ovociti (OHSS – Sindrome da Iperstimolazione Ovarica). Ciò può portare a dolore alla pelvi, allo stomaco o al polpaccio, gonfiore o sensazione di gonfiore, diminuzione della minzione, difficoltà a respirare o sensazione di gonfiore.un aumento di peso.
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