Compressa di Opiorfina

1. Attivazione del sistema oppioide endogeno
Inibendo gli enzimi di degradazione dell'encefalina, le encefaline endogene sono protette dalla degradazione, attivando così la trasmissione dipendente dagli oppioidi endogeni. Il sistema degli oppioidi endogeni comprende peptidi oppioidi endogeni come encefalina e dinorfina, nonché recettori oppioidi come μ, δ e κ. Non agisce direttamente sui recettori degli oppioidi, ma attiva indirettamente i recettori degli oppioidi aumentando la concentrazione di encefalina, producendo effetti analgesici.

2. Verifica sperimentale dell'effetto analgesico
Gli esperimenti sugli animali hanno mostrato effetti analgesici significativi. Negli esperimenti sui topi, l'iniezione di diverse dosi di Opiorphin (1,25-10 μ g/kg) nei ventricoli può indurre forti effetti analgesici in una dose - e in modo dipendente dal tempo.

Dopo 10 minuti dall'iniezione, si è verificato un cambiamento significativo nella percentuale di latenza del movimento della coda (TWL) nei diversi gruppi di dosaggio, con il 28,90% nel gruppo da 1,25 mg/kg e fino al 91,89% nel gruppo da 10 mg/kg. Ciò lo indicacompressa di oppiorfinaha un grande potenziale nell'alleviare il dolore.

3. Confronto con i tradizionali analgesici oppioidi
Rispetto ai tradizionali analgesici oppioidi come la morfina, presenta un rischio di dipendenza e una tolleranza inferiori. Questo perché produce effetti analgesici proteggendo le encefaline endogene, piuttosto che attivando direttamente i recettori degli oppioidi. Pertanto, riduce la probabilità di dipendenza e dipendenza, fornendo nuove opzioni per la gestione del dolore.
Fonti di informazione: Sohu, Baijiahao, Chemical Instrument Network

1. Osservazione sperimentale delle reazioni cardiovascolari
Oltre al suo effetto analgesico, ha anche un certo impatto sul sistema cardiovascolare. Gli esperimenti hanno scoperto che l'iniezione endovenosa può, a seconda della dose, causare un rapido aumento della pressione arteriosa media e della frequenza cardiaca nei ratti anestetizzati con Uratan. Questa risposta cardiovascolare può essere correlata all’aumento dei livelli endogeni circolanti di angiotensina, in cui è coinvolto anche il sistema nervoso simpatico.

3. Il sistema oppioide non è coinvolto nelle reazioni cardiovascolari
Vale la pena notare che il sistema oppioide non ha partecipato alla risposta cardiovascolare causata. L'esperimento ha rilevato che il naloxone, antagonista non selettivo dei recettori degli oppioidi, non ha avuto alcun effetto significativo sugli effetti cardiovascolari causati. Ciò indica che il meccanismo d’azione nel sistema cardiovascolare è diverso dal suo effetto analgesico.

2. Esplorazione del meccanismo di risposta cardiovascolare
Ulteriori ricerche hanno dimostrato che le reazioni cardiovascolari indotte possono essere significativamente antagonizzate dall'inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina-Captopril e dall'antagonista del recettore di tipo 1 dell'angiotensina II Valsartan. Ciò indica che il sistema renina-angiotensina (RAS) è coinvolto negli effetti cardiovascolari di questa sostanza. Inoltre, la preiniezione endovenosa di fentolamina, antagonista dei recettori alfa adrenergici, e propranololo, antagonista dei recettori beta adrenergici, può anche inibire l’aumento della pressione arteriosa media da essi causato. Tuttavia, il propranololo può inibire significativamente la risposta tachicardica che provoca, mentre la fentolamina no. Ciò suggerisce che i suoi effetti cardiovascolari possono coinvolgere molteplici meccanismi, tra cui l’attivazione del RAS e la regolazione del sistema nervoso simpatico.