Terlipressina iniettabile 1 mg

La sindrome epatorenale (HRS) è un sottotipo di insufficienza renale funzionale che si verifica durante la fase scompensata della cirrosi epatica. Il suo nucleo patologico risiede nei disturbi emodinamici sistemici causati dalla dilatazione dei vasi viscerali, che portano alla costrizione vascolare renale e ad una forte diminuzione della velocità di filtrazione glomerulare. Clinicamente è caratterizzata da oliguria, anuria e rapido deterioramento della funzionalità renale. Sia l'HRS di tipo 1 che quello di tipo 2 hanno tassi di mortalità estremamente elevati.Terlipressina iniettabile 1 mg, come analogo della vasopressina ad azione prolungata- sintetizzato artificialmente, è diventato il farmaco di intervento principale per il trattamento della HRS grazie al suo specifico effetto regolatorio sui vasi sanguigni viscerali. La sua efficacia principale si riflette nell’inversione della costrizione vascolare renale, nel ripristino di un’efficace perfusione renale, nel raggiungimento di un aumento della produzione di urina e nel graduale miglioramento della funzione renale, fornendo un supporto chiave per il miglioramento della prognosi dei pazienti con HRS.

 

Panoramica dei prodotti

 

Iniezione di acetato di terlipressina

Terlipressina iniettabile 1 mg

Compressa di terlipressina

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TerlipressinaCOA

Certificato di analisi
Nome composto	Terlipressina
Grado	Grado farmaceutico
N. CAS	14636-12-5
Quantità	36g
Norma di imballaggio	Borsa in PE+borsa in alluminio
Produttore	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Lotto n.	202601090086
MFG	9 gennaio 2026
ESP	8 gennaio 2029
Struttura
Articolo	Standard aziendale	Risultato dell'analisi
Aspetto	Polvere bianca o quasi bianca	Conforme
Contenuto d'acqua	Inferiore o uguale al 5,0%	0.54%
Perdita all'essiccazione	Inferiore o uguale all'1,0%	0.42%
Metalli pesanti	Pb Inferiore o uguale a 0,5 ppm	N.D.
	Come inferiore o uguale a 0,5 ppm	N.D.
	Hg Inferiore o uguale a 0,5 ppm	N.D.
	Cd Inferiore o uguale a 0,5 ppm	N.D.
Purezza (HPLC)	Maggiore o uguale al 99,0%	99.98%
Singola impurità	<0.8%	0.52%
Conta microbica totale	Inferiore o uguale a 750cfu/g	95
E.Coli	Inferiore o uguale a 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanolo (tramite GC)	Inferiore o uguale a 5000 ppm	500 ppm
Magazzinaggio	Conservare in un luogo sigillato, buio e asciutto al di sotto di -20 gradi

Il meccanismo farmacologico principale della Terlipressina migliora la perfusione renale nella HRS

Terlipressina iniettabile 1 mgmira alla base patologica della HRS regolando con precisione il tono vascolare e l'emodinamica per ottenere l'inversione e la riparazione della perfusione renale. Il meccanismo specifico può essere suddiviso in due dimensioni fondamentali:

Contrazione specifica dei vasi sanguigni viscerali per correggere lo squilibrio emodinamico sistemico

Il processo iniziale della HRS è un'estesa dilatazione dei vasi sanguigni viscerali causata dall'ipertensione portale nella cirrosi, con conseguente volume sanguigno circolante efficace relativamente insufficiente, che a sua volta attiva il sistema nervoso simpatico e il sistema renina angiotensina aldosterone (RAAS), portando alla costrizione compensatoria dei vasi sanguigni renali. La terlipressina può attivare selettivamente il recettore V1 delle cellule muscolari lisce vascolari viscerali, mediare una moderata costrizione delle arteriole viscerali, ridurre il flusso sanguigno circolante viscerale e compensare la relativa mancanza di volume sanguigno circolante efficace. Rispetto alla vasopressina endogena, ha un'affinità maggiore per i recettori V1 e un sito d'azione più concentrato nella regione vascolare viscerale, evitando la costrizione non-specifica dei vasi sanguigni sistemici. Può correggere efficacemente lo stato patologico della dilatazione vascolare viscerale e mantenere la perfusione di base di organi chiave come i reni e il cuore, ponendo le basi emodinamiche per il recupero della funzione renale.

Invertire la vasocostrizione renale e ripristinare la pressione di filtrazione renale efficace

La costrizione continua dei vasi renali è la causa diretta della diminuzione della velocità di filtrazione glomerulare (GFR) nei pazienti con HRS e può invertire questo processo patologico attraverso percorsi sia indiretti che diretti. Da un lato, correggendo lo squilibrio dell'emodinamica sistemica, riducendo la secrezione anormale di renina e diminuendo la produzione di angiotensina II, è possibile alleviare la contrazione tensione dei vasi sanguigni renali; D'altra parte, il farmaco può agire direttamente sulle cellule endoteliali vascolari renali e sulle cellule muscolari lisce, regolare la concentrazione intracellulare di ioni calcio, dilatare i vasi sanguigni corticali renali, aumentare il flusso sanguigno renale e la perfusione corticale renale. Studi clinici hanno confermato che dopo la somministrazione diTerlipressina iniettabile 1 mg, la resistenza vascolare renale può essere significativamente ridotta del 30% -40%, il flusso sanguigno renale può essere aumentato di oltre il 50% e le funzioni di filtrazione ed escrezione dei reni possono essere efficacemente ripristinate, creando un prerequisito per il recupero del volume delle urine e il miglioramento della funzionalità renale.

Fonte d'informazione:

Angeli P, Gines P, Gerbes A, et al. Linee guida di pratica clinica EASL: gestione della cirrosi e delle sue complicanze[J]. Giornale di epatologia, 2022, 77(3): 687-716.
Moreau R, Jalan R, Angeli P, et al. Terlipressina più albumina in pazienti con sindrome epatorenale di tipo 1[J]. New England Journal of Medicine, 2017, 376(16): 1523-1534.

L'effetto di questo medicinale sull'aumento della produzione di urina e sul miglioramento della funzione renale nella HRS di tipo 1

L'HRS di tipo 1 è caratterizzata da un rapido deterioramento della funzionalità renale, spesso secondario a gravi infezioni, sanguinamento gastrointestinale e altre cause. È caratterizzata da oliguria a breve-termine (produzione giornaliera di urina<400ml), anuria, rapid increase in blood creatinine and urea nitrogen, and a mortality rate of over 80%. This has demonstrated rapid and significant intervention efficacy in the treatment of this type of HRS, manifested in two aspects:

01

Inverte rapidamente l'oliguria e ripristina la funzione di escrezione renale

Per i pazienti con HRS di tipo 1, può esercitare effetti diuretici significativi entro 24-72 ore dalla somministrazione. Ripristinando il flusso sanguigno renale e la pressione di filtrazione glomerulare, può aumentare la produzione di urina primaria, migliorare la funzione di riassorbimento dei tubuli renali, ridurre la ritenzione di acqua e sodio e aumentare rapidamente la produzione di urina giornaliera. I dati clinici mostrano che circa il 70% dei pazienti con HRS di tipo 1 può recuperare una produzione giornaliera di urina superiore a 800 ml dopo il trattamento conTerlipressina iniettabile 1 mg, e alcuni pazienti gravi possono raggiungere oltre 1000 ml entro 3-5 giorni, alleviando efficacemente lo stato patologico di oliguria prerenale e bloccando l'ulteriore deterioramento della funzionalità renale.

02

Migliorare gradualmente gli indicatori della funzionalità renale e ridurre il rischio di morte

Con il recupero della perfusione renale e la ricostruzione della funzione di escrezione, ciò può gradualmente migliorare gli indicatori chiave della funzione renale nei pazienti con HRS di tipo 1. Questo farmaco può ridurre i livelli di creatinina nel sangue, abbreviare il tempo necessario affinché l'azoto ureico nel sangue raggiunga lo standard e alcuni pazienti possono raggiungere l'obiettivo di remissione clinica di ridurre la creatinina nel sangue al di sotto di 133 μmol/L. Allo stesso tempo, può ridurre la ritenzione di acqua e sodio, correggere i disturbi elettrolitici, migliorare la stabilità dell'ambiente interno dei pazienti e creare le condizioni per il successivo trattamento eziologico (come il trapianto di fegato). Uno studio clinico multicentrico ha dimostrato che la terlipressina combinata con il trattamento con albumina ha aumentato il tasso di sopravvivenza a 3 mesi dei pazienti con HRS di tipo 1 di oltre il 40% rispetto al gruppo che riceveva il solo trattamento di supporto, dimostrando pienamente il suo ruolo principale nel miglioramento della funzione renale e nella riduzione della mortalità.

Fonte d'informazione:

Arroyo V, Gines P, Rodes J. Sindrome epatorenale: aggiornamento su fisiopatologia e trattamento[J]. Gastroenterologia, 2019, 156(7): 1834-1846.
Krag A, Bendtsen F. Diagnosi e gestione della sindrome epatorenale[J]. Nature Reviews Nefrologia, 2020, 16(1): 23-36.

Punti di applicazione clinica e valutazione dell'efficacia della Terlipressina nel miglioramento della funzione renale HRS

La sua applicazione nel trattamento della HRS richiede un controllo preciso basato sulla classificazione del paziente e sullo stato clinico. Altrettanto cruciale è la valutazione della sua efficacia e sicurezza di applicazione, che può essere suddivisa in due aspetti fondamentali:

Accuratezza e standardizzazione dell'applicazione clinica
Per l'HRS di tipo 1, questo farmaco deve essere somministrato con una combinazione di dose di carico e dose di mantenimento, solitamente in combinazione con albumin per l'espansione del volume per migliorare l'efficacia e ridurre le reazioni avverse; Per la HRS di tipo 2, è possibile utilizzare dosi inferiori di terapia di mantenimento per bilanciare efficacia e sicurezza. La principale via di somministrazione è l’infusione endovenosa e la velocità e il dosaggio dell’infusione devono essere strettamente controllati. Il piano terapeutico deve essere adattato in base alla diuresi del paziente, alla pressione sanguigna e agli indicatori di funzionalità renale per evitare un'insufficiente perfusione degli organi causata da un'eccessiva vasocostrizione dovuta all'elevato dosaggio.

Indicatori chiave e significato prognostico della valutazione dell’efficacia
L'efficacia di questo nel trattamento della HRS è valutata principalmente attraverso corindicatori quali la produzione di urina, la creatinina ematica, la velocità di filtrazione glomerulare (eGFR) e lo stato dell'ascite. Se la produzione di urina del paziente aumenta pari o superiore al 50% rispetto al basale e la creatinina ematica diminuisce pari o superiore al 30% entro 72 ore dal trattamento, il trattamento è considerato clinicamente efficace. Il tasso di successo e il tasso di sopravvivenza a lungo-termine del trapianto di fegato in pazienti efficaci sono significativamente migliorati e, anche se non si ottiene la remissione completa, la sopravvivenza può essere prolungata stabilizzando lo stato della funzionalità renale. Allo stesso tempo, l’applicazione di questo farmaco può ridurre la dipendenza dei pazienti con HRS dalla terapia sostitutiva renale (come l’emodialisi), ridurre il carico medico e migliorare la qualità della vita dei pazienti.

Fonte d'informazione:

Gines J, Rimola J, Navasa M, et al. Risultati a lungo-termine dei pazienti con sindrome epatorenale di tipo 2 trattati con il farmaco[J]. Giornale di epatologia, 2019, 70(4): 688-695.
Associazione Europea per lo Studio del Fegato. Linee guida di pratica clinica EASL sulla gestione dell'ascite nella cirrosi[J]. Giornale di epatologia, 2021, 74(3): 622-647.

Riferimenti

Ginè s P, Schrier RW, Arroyo V, et al. Diagnosi e trattamento della sindrome epatorenale: un aggiornamento[J]. Epatologia, 2018, 67(6): 2380-2393.
Tripathi D, Stanley AJ, Hayes PC et al. Linee guida del Regno Unito sulla gestione dell'emorragia varicosa nei pazienti cirrotici (aggiornamento 2015)[J]. Gut, 2015, 64(11): 1680-1704.
Ramo di epatologia dell'Associazione medica cinese. Linee guida per la diagnosi e il trattamento dell'ascite e delle complicanze cirrotiche (edizione 2022) [J]. Giornale cinese di epatologia, 2022, 30 (12): 1361-1382
Selvaggi P, Angeli P, Kravet S, et al. Terlipressina per il trattamento della sindrome epatorenale di tipo 2: una revisione sistematica e una meta-analisi[J]. Farmacologia e terapeutica alimentare, 2021, 53(6): 789-801.

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