Octreotide iniettabile 100 mcg

Octreotide iniettabile 100 mcg, come analogo della somatostatina sintetizzato artificialmente, svolge un ruolo importante nel trattamento clinico di emergenza grazie al suo effetto di lunga durata, alla forte selettività e agli effetti collaterali lievi. Soprattutto nel trattamento d'urgenza del sanguinamento da varici esofagee e gastriche causato dall'ipertensione portale nella cirrosi, svolge un ruolo fondamentale insostituibile. La rottura e il sanguinamento di varici esofagee e gastriche sono le complicanze acute più pericolose dell'ipertensione portale negli stadi intermedi e tardivi della cirrosi epatica. L'esordio è improvviso e la quantità di sanguinamento è enorme, il che può facilmente portare a gravi conseguenze come shock emorragico ed encefalopatia epatica. Il tasso di mortalità clinica raggiunge il 30%-50%, ponendo grandi sfide al trattamento clinico di emergenza. Mirando con precisione alla patogenesi, può ottenere rapidamente l'effetto di ridurre la pressione portale e l'emostasi di emergenza, creando allo stesso tempo condizioni sicure per il successivo trattamento radicale endoscopico, rendendolo uno dei farmaci di emergenza preferiti per affrontare questa emergenza. Questo articolo si concentrerà sugli effetti terapeutici specifici di questo in questa malattia e fornirà una spiegazione dettagliata basata sui suoi meccanismi fisiopatologici e sulle caratteristiche dell'applicazione clinica.

La nostra forma di prodotto

Polvere di octreotide

Iniezione di octreotide

Pillole di octreotide

Capsula di octreotide

Soluzione di octreotide

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Octreotide COA

Certificato di analisi
Nome composto	Octreotide
Grado	Grado farmaceutico
N. CAS	79517-01-4
Quantità	35g
Norma di imballaggio	Borsa in PE+borsa in alluminio
Produttore	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Lotto n.	202501090096
MFG	9 gennaio 2025
ESP	8 gennaio 2028
Struttura
Articolo	Standard aziendale	Risultato dell'analisi
Aspetto	Polvere bianca o quasi bianca	Conforme
Contenuto d'acqua	Inferiore o uguale al 5,0%	0.54%
Perdita all'essiccazione	Inferiore o uguale all'1,0%	0.42%
Metalli pesanti	Pb Inferiore o uguale a 0,5 ppm	N.D.
	Come inferiore o uguale a 0,5 ppm	N.D.
	Hg Inferiore o uguale a 0,5 ppm	N.D.
	Cd Inferiore o uguale a 0,5 ppm	N.D.
Purezza (HPLC)	Maggiore o uguale al 99,0%	99.90%
Singola impurità	<0.8%	0.52%
Conta microbica totale	Inferiore o uguale a 750cfu/g	95
E.Coli	Inferiore o uguale a 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanolo (tramite GC)	Inferiore o uguale a 5000 ppm	500 ppm
Magazzinaggio	Conservare in un luogo sigillato, buio e asciutto al di sotto di -20 gradi

Il sanguinamento da varici esofagee e gastriche è una delle complicanze acute più gravi e pericolose dell'ipertensione portale negli stadi intermedi e tardivi della cirrosi epatica. La sua insorgenza è improvvisa e progredisce rapidamente, spesso manifestandosi con vomito massiccio di sangue e feci nere in un breve periodo di tempo. Alcuni pazienti possono sviluppare rapidamente uno shock emorragico. Se non si interviene in tempo, il tasso di mortalità clinica è elevato, fino al 30%-50%.Iniezione di octreotide, come analogo della somatostatina sintetizzato artificialmente, presenta i vantaggi di un tempo di azione più lungo, una maggiore selettività ed effetti collaterali più lievi rispetto alla somatostatina naturale. Pertanto, è diventato uno dei farmaci di emergenza fondamentali per il trattamento di questa emergenza. Basato sulla logica del trattamento clinico, il suo ruolo centrale ruota sempre attorno a tre dimensioni: "ridurre rapidamente la pressione portale, controllare urgentemente il sanguinamento e creare condizioni sicure per il successivo trattamento radicale endoscopico". I punti specifici sono spiegati in dettaglio nel testo seguente.

(I) Ruolo principale: riduzione della pressione venosa portale (il prerequisito fondamentale per l'emostasi)

 

Meccanismo d'azione: l'octreotide restringe in modo potente e selettivo i vasi sanguigni splancnici (in particolare i vasi arteriosi del tratto gastrointestinale e della milza), riducendo il flusso sanguigno alla regione splancnica.

Vantaggi: agisce rapidamente e in modo delicato, facendo effetto entro 10-15 minuti dall'iniezione endovenosa. Può ridurre rapidamente la pressione portale pur avendo un impatto minimo sulla pressione sanguigna sistemica (rispetto ad altri vasocostrittori, è più sicuro e più adatto a essere tollerato dai pazienti con cirrosi).

Principio specifico: nella cirrosi, la fibrosi epatica porta all'ostruzione del ritorno del sangue venoso portale, provocando un accumulo di sangue nel sistema venoso portale. Ciò si traduce in una pressione venosa portale anormalmente elevata (ipertensione portale), che a sua volta provoca dilatazione compensatoria e vene varicose nel fondo esofageo e gastrico. Costringendo le arterie splancniche, riduce il flusso sanguigno nella vena porta, abbassando la pressione nella vena porta e nei suoi rami alla fonte, alleviando così lo stato di congestione delle vene varicose.

Meccanismo emostatico

In base alla riduzione della pressione portale, il flusso sanguigno nelle vene varicose diminuisce e la pressione intravascolare diminuisce. Ciò rallenta il flusso sanguigno nel sito di rottura, facilitando l'aggregazione piastrinica e l'azione dei fattori della coagulazione, formando così un trombo per sigillare la rottura e ottenere un'emostasi di emergenza.

Punti chiave di utilizzo

Richiede la somministrazione endovenosa (l'iniezione sottocutanea ha un'insorgenza più lenta e non è adatta alle emergenze). Tipicamente comporta un approccio "dose di carico + dose di mantenimento" per raggiungere rapidamente concentrazioni ematiche efficaci e mantenere il controllo dell'emorragia.

Applicazione clinica

Utilizzato principalmente per il trattamento di emergenza in fase- acuta del sanguinamento da varici esofagee e del fondo gastrico. Può controllare rapidamente la quantità di sanguinamento, ridurre la frequenza e il volume dell'ematemesi e della melena e prevenire gravi complicazioni come lo shock o l'encefalopatia epatica causata da un sanguinamento acuto massiccio.

(III) Importante ruolo ausiliario: preparazione al trattamento endoscopico (miglioramento del tasso di successo del trattamento)

 

Ruolo del trattamento endoscopico: l'emostasi endoscopica (ad esempio, legatura, scleroterapia) è il trattamento "definitivo" per il sanguinamento da varici esofagee e del fondo gastrico, agendo direttamente sulle vene varicose e prevenendo il risanguinamento. Tuttavia, richiede segni vitali stabili e un controllo preliminare del sanguinamento.

Nota: questo è solo un farmaco di "emergenza ausiliaria + preparazione preoperatoria" e non può sostituire il trattamento endoscopico. Dopo l'emostasi, è necessario un trattamento endoscopico tempestivo per prevenire sostanzialmente il risanguinamento.

Valore ausiliario diIniezione di octreotide: (I) Controlla il sanguinamento acuto, riducendo la perdita di sangue durante le procedure endoscopiche ed evitando difficoltà operative o siti di rottura mancati a causa della visione oscurata. (II) Stabilizza i segni vitali del paziente (ad esempio, pressione sanguigna, frequenza cardiaca), riducendo i rischi durante le procedure endoscopiche (ad esempio, shock, aritmie). (III) Guadagnare tempo per il trattamento endoscopico. In genere, dopo averlo utilizzato per controllare il sanguinamento, il trattamento endoscopico viene programmato entro 24-48 ore, migliorando significativamente il tasso di successo dell'emostasi endoscopica.

Sulla base delle caratteristiche patologiche dell'ipertensione portale indotta dalla cirrosi-e delle proprietà farmacologiche di questa, questo processo critico può essere suddiviso in tre fasi interconnesse di causa-ed-effetto, dettagliate come segue:

Passaggio 1: chiarire la relazione fondamentale-Le arterie splancniche sono la "fonte di rifornimento di sangue" della vena porta.
La maggior parte del flusso sanguigno nel sistema venoso portale ha origine dalle arterie splancniche in aree quali il tratto gastrointestinale e la milza (p. es., arterie gastriche, arterie intestinali, arterie spleniche). Dopo aver attraversato questi organi, il sangue proveniente da queste arterie converge nella vena porta e quindi entra nel fegato per il metabolismo.

Fase 2: L'effetto diretto dell'octreotide-La costrizione delle arterie splancniche riduce l'afflusso di sangue.
Ciò ha un effetto costrittivo potente e selettivo sulle arterie splancniche (con un impatto minimo sulle arterie in altre parti del corpo). Quando queste arterie si restringono, i loro lumi si restringono, riducendo significativamente il volume di sangue che scorre attraverso di esse per unità di tempo. Ciò, a sua volta, porta ad una diminuzione sincrona del "flusso sanguigno totale che entra nella vena porta" (equivalente a ridurre l'ingresso di sangue nella vena porta alla "fonte di approvvigionamento").

Passaggio 3: il risultato finale-Riduzione del flusso sanguigno → Diminuzione della pressione → Alleviamento della congestione.
Nella cirrosi, la fibrosi epatica ostruisce il ritorno del sangue venoso portale e provoca un accumulo di sangue, che è il meccanismo principale dell’ipertensione portale. Riducendo il flusso sanguigno venoso portale,iniezione di octreotideriduce direttamente il "carico di congestione del sangue" nel sistema venoso portale, abbassando la pressione intravascolare nella vena porta e nei suoi rami dalla fonte. Man mano che la pressione vascolare diminuisce, la dilatazione passiva e la congestione delle varici esofagee e del fondo gastrico-inizialmente causate dall'alta pressione- migliorano gradualmente e la tensione vascolare si riduce di conseguenza, ponendo le basi per la successiva emostasi.

L'octreotide coagula le piastrine per l'emostasi di emergenza

 

Il suo meccanismo emostatico comporta una serie di cambiamenti fisiopatologici interconnessi a seguito della riduzione della pressione portale, piuttosto che un singolo passaggio isolato. Sulla base delle caratteristiche cliniche e patologiche, questo processo può essere dettagliato nei seguenti quattro punti:

01

Prerequisito fondamentale: riduzione della pressione portale (continua dal precedente meccanismo fondamentale).

Octreotide riduce l'intravascolarepressione nella vena porta e nelle varici gastriche esofagee-costringendo le arterie splancniche e diminuendo il flusso sanguigno venoso portale. Questo serve come base per l'emostasi. Senza alleviare l'ipertensione portale, le vene varicose rimangono sotto alta pressione e congestione, rendendo difficile la formazione di coaguli stabili e portando a sanguinamento persistente, anche con effetti coagulativi.

02

Cambiamenti diretti: diminuzione simultanea del flusso sanguigno e della pressione all'interno delle vene varicose.

Dopo che la pressione portale si è abbassata, il flusso sanguigno attraverso le varici esofagee e gastriche diminuisce significativamente, riducendo il flusso intravascolare.mantenere la pressione a un intervallo più sicuro ed evitare un impatto continuo di alta-pressione sul sito della rottura. Inoltre, il flusso sanguigno ridotto rallenta la velocità del sangue all'interno dei vasi, interrompendo il circolo vizioso del "flusso sanguigno ad alta-velocità che attraversa il sito della rottura e impedisce la coagulazione", che rappresenta un punto di svolta critico per l'emostasi.

03

Inizio della coagulazione: aggregazione piastrinica e attivazione dei fattori della coagulazione.

Quando il flusso sanguigno rallenta nel sito di rottura, le piastrine nel sangue aderiscono più facilmente all’endodo vascolare danneggiatoelio, aggregandosi gradualmente per formare un "trombo piastrinico". Ciò fornisce un'emostasi temporanea iniziale sigillando parzialmente la rottura. Allo stesso tempo, il flusso sanguigno rallentato lascia tempo sufficiente affinché i fattori della coagulazione (come la trombina e il fibrinogeno) agiscano. Una volta attivati, questi fattori promuovono la produzione di fibrina, che lega insieme le piastrine e le cellule del sangue aggregate, formando un "trombo di fibrina" più stabile.

04

Risultato finale: formazione stabile di trombi, sigillatura del sito di rottura e raggiungimento dell'emostasi.

Il trombo di fibrina aderisce strettamente al sito di rottura della variceal vena, bloccando completamente la perdita di sangue. Man mano che il trombo si organizza gradualmente e l’endotelio vascolare si ripara lentamente, il sanguinamento cessa completamente, raggiungendo l’obiettivo clinico dell’emostasi di emergenza. Questo processo diventa tipicamente evidente entro 30 minuti - 1 ora dopo che l'octreotide ha avuto effetto (cioè, dopo che la pressione portale si è ridotta), con i tempi esatti che dipendono da fattori quali la gravità del sanguinamento e la funzione di coagulazione del paziente.

• A cosa serve l'octreotide nel sanguinamento gastrointestinale?

Viene utilizzato nel sanguinamento gastrointestinale (GI), principalmente per i sanguinamenti da varici (da vene dilatate, spesso nell'esofago) riducendo il flusso sanguigno portale e la pressione, e si dimostra promettente anche nel controllo di alcuni sanguinamenti non-varici come l'angiodisplasia, restringendo i vasi sanguigni, inibendo l'acido e stabilizzando i coaguli, sebbene sia spesso un'aggiunta ai trattamenti endoscopici

• Perché l'octreotide viene utilizzato nella pancreatite?

È stato postulato un potenziale ruolo della somatostatina (SST) o dei suoi analoghi nel trattamento della pancreatite poiché si è scoperto che inibiscono la secrezione pancreatica in modo dose{0}} e tempo-dipendente. Molti esperimenti ne hanno dimostrato l'efficacia nel trattamento dell'AP negli animali.

• Chi non dovrebbe assumere l'octreotide?

Malattia del pancreas. Malattia della tiroide. Una reazione insolita o allergica ad esso, ad altri farmaci, alimenti, coloranti o conservanti. Incinta o che sta cercando di rimanere incinta.

Etichetta sexy: octreotide iniezione 100 mcg, Cina octreotide iniezione 100 mcg produttori, fornitori, Iniezione CJC 1295